普洱茶膏所含茶叶多酚类(即茶多酚)的含量高于普洱散茶和饼茶。它的四大主体：儿茶素类(黄烷醇类)；黄酮、黄酮醇类；花青素、花白素类；酚酸及缩酚酸等在特殊的厌氧发酵过程中相互制约与转化，而产生特殊的生理功能和药理作用。
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其中，除酚酸及缩酚酸外，其它三种均具有a-苯基苯并吡喃为主体的结构，都统称为类黄硐物质，其基本碳架为-C3-C6。这种类黄硐物质通过食道进入胃和小肠，并由小肠黏膜吸收进入门静脉，在肝脏酶作用下转化为各种代谢物；它能降低甘油三酯(TG)、胆固醇(CH)及低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)，提高高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)，促进总脂和胆固醇的排泄，从而降低体内胆固醇，阻止不饱和脂肪酸的氧化，进而促进胆固醇的流动和转化，减少血清胆固醇以及胆固醇在血管内膜上的沉积；抑制12-脂氧化合酶和环氧合酶，改变花生四烯酸代谢，增加前列腺环素，减少血栓素合成而起抑制血小板聚集、抗凝和促纤溶作用；同时，它还能降低外周血管阻力，扩张血管，松弛血管平滑肌，增强血管壁和调节血管壁通透性，从而达到降血压、抗动脉粥样硬化的功效，具有对心脑血管疾病的防治作用。
2、普洱茶膏中所含茶色素是属于水溶性色素，是在普洱茶膏加工过程中由黄酮类化和物和儿茶素氧化聚合的产物。主要由茶黄素、茶褐素、茶红素组成。质量高于普洱茶，更远远高于绿茶等其它茶类。茶黄素是普洱茶膏汤色“亮”的主要成分，同时也是形成茶汤“金圈”的主要物质；茶红素是普洱茶膏汤色“红”的主要成分，由于其分子结构中有两个羧基，因而显酸性。茶色素能够松弛平滑肌痉挛以解除微动脉高压，协调血管内膜分泌，降低剪性应力而活跃微循环，通过调整红细胞压积，降低纤维蛋白原含量和血小板黏附性，改善血浆组分以降血黏，提高SOD活力，降低MDA含量，清除自由基以防止脂质过氧化而延缓衰老，因此有很多专家认为茶色素对脑早衰有辅助治疗作用。
3、普洱茶膏中所含的生物碱主要是嘌呤碱类，较多的是甲基嘌呤衍生物。嘌呤碱类衍生物的结构特点是都有共同的嘌呤环结构，即由一个嘧啶环和一个咪唑环稠合而成。普洱茶膏的生物碱主要由咖啡碱(CaFFe-ine)、可可碱(Theobromine)、以及少量的茶叶碱(Theophyl-line)、其它还有黄嘌呤、拟黄嘌呤、次黄嘌呤、鸟嘌呤及腺嘌呤等，其中以咖啡碱为主。普洱茶膏的咖啡碱含量是普洱茶的两倍，是绿茶等其它茶类的三至四倍。咖啡碱是一种特殊的生物碱，最基本的生理功能就是对腺嘌呤受体的竞争性拮抗作用。在药理上，具有兴奋神经中枢，消除疲劳，减轻酒精、烟碱、吗啡等物质的毒害，增加肾脏血流量，利尿和强心等作用。咖啡碱还可以升高血压、增加血液中的儿茶酚胺含量、增强血液中高血压蛋白原酶的活力、提高血清中游离脂肪酸的水平、利尿和增加胃酸的分泌。研究表明，咖啡碱能够刺激小肠分泌水分和钠，其利尿的功能一是对膀胱刺激作用协助利尿；二是通过肾，促进尿液中水的滤出而实现的。
4、普洱茶膏含有可溶性总糖(即茶多糖)是目前已知的茶叶中最高的。这主要是它所采用的原料本身是粗老茶叶所至。目前研究成果已公认的一个原理：茶多糖含量随原料粗老程度的增加而递增。原料越老，茶多糖含量越高。普洱茶的六级晒青茶的茶多糖是一级茶的两倍。普洱茶膏内含的茶多糖是由多糖、蛋白质、果胶等组成，其多糖的成份有：葡萄糖、阿拉伯糖、核糖、半乳糖、甘露糖、木糖及果糖等。普洱茶膏中的茶多糖最明显的生理功能是降血糖，它不仅能显著降低血糖浓度，还能够对抗肾上腺素和四氧嘧啶所导致的高血糖，因此，普洱茶膏中所含的茶多糖对人体糖代谢的影响与肝素类似。
5、普洱茶膏中所含的游离氨基酸属于茶氨酸(Theanine)，又称谷氨酰乙胺，属酰胺类化合物。它的主要药理学原理是茶氨酸由L系输送系统通过血脑屏障进入脑中，使脑线粒体内神经传达物质多巴胺显著增加，多巴胺是肾上腺素及去甲肾上腺素的前驱体，是对传达脑神经细胞兴奋起重要作用的物质，多巴胺缺乏会引发帕金森症、神经衰弱症等。
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