1.心肌细胞保护作用
一方面，细胞内外的离子在正常情况下是保持一个平衡状态，但是如果平衡被打破时有许多的细胞外钙离子内流，细胞内钙超载，导致心律失常。茶黄素可以抑制电压门控制钙通道所参与的外钙内流，从而起到保护心肌细胞的作用。另一方面，茶黄素可以清除体内的自由基，明显增加内源性超氧化物歧化酶（SOD）的活性，降低脂类过氧化反应产物丙二醛（MDA）的含量，通过增强心肌抗氧化能力，发挥保护心肌细胞作用。
2.调血脂作用
饮茶本身具有降血脂、抗血凝和抗动脉粥样硬化的功效。国内许多学者观察了茶黄素对冠心病、动脉粥样硬化症、高血脂症、高血压等疾病患者血脂水平的影响，证实了茶黄素调节血脂的作用，因此茶黄素被誉为茶叶中“软黄金”，具有降血脂的独特功能。
在体外实验研究中，通过电子显微镜和高效液相色谱分析发现，茶黄素能够降低肠道胆固醇的吸收。国外科学家发现，更有研究表明茶黄素在脂肪酸超载的细胞和动物模型上均显示减少脂质堆积、抑制脂肪酸合成和刺激脂肪酸氧化的作用。
3.舒张血管作用
2009年，国外科学家将研究发现茶黄素和茶素-3-没食子酸酯（EGCG）都能促进一氧化氮合成酶的活化和磷酸化，有助于增加血管壁的韧性与弹性，从而促进血管的舒张作用。
4.抗炎和免疫调节
呼吸病专家邬海桥、丁阳平等人研究发现茶黄素单体可以明显降低炎性气道的黏液高分泌状态。在炎症信号通路中，茶黄素可抑制炎症信号通路，降低炎症相关基因和蛋白水平。
5.抗糖尿病作用
研究表明，高血糖、糖基化终产物、胰岛素抵抗、氧化应激等是导致糖尿病肾病的主要原因。华中科技大学内科专家李彩蓉、蔡飞等人实验表明茶黄素可通过调节p38MARK信号转导通路而减少细胞外基外质的合成，从而延缓糖尿病人的肾小球肥大和肾小球硬化。
6.抗肿瘤作用
癌症亦称恶性肿瘤，为由控制细胞生长增殖机制失常而引起的疾病。茶黄素抗肿瘤的机理研究比较深入。首先，茶黄素可以阻断细胞信号传导，抑制肿瘤的启动。其次，茶黄素可以诱导肿瘤细胞发生凋亡，抑制肿瘤细胞的增殖和扩散。此外，茶黄素可作为强氧化剂选择作用于癌细胞，发挥细胞毒效应，促进凋亡。
除此之外，相关研究表明茶黄素还具有一定抗病毒、抗氧化、健齿防龋和抑制激素股骨头坏死的作用。
