陈皮首载于《神农本草经》，为芸香科柑橘属小乔木植物橘 Citrus reticulate Blanco及其栽培变种的成熟果皮。《新修本草》谓陈皮“橘袖，味辛，温，无毒。主胸中液热逆气，利水谷，下气，止呕咳，除膀眺留热，下停水，五淋，利小便，主脾不能消谷，气冲胸中吐逆，霍乱，止泄，去寸白。久服去臭，下气通神，轻身长年。一名橘皮。”陈皮因其拥有特殊的药理功效，被广泛用于中成药的生产、疾病的治疗以及日常的养生保健中。
陈皮所含的化学成分较多，其中以黄酮类成分为主，并含有挥发油类、生物碱类及多糖类等。
黄酮
黄酮是一种很强的抗氧化剂，可以延缓细胞的退化与衰老，及改善人体血液循环。
——陈圣敏、董杨，多甲氧基黄酮抗肿瘤作用研究进展
陈皮总黄酮有改善糖耐受，脂质代谢异常，并在一定程度上保护肝脏的功能，对母系高脂膳食诱导的子代持续髙脂膳食刺激所产生的代谢性疾病的预防效果好于对母系普通膳食喂食的子代后期高脂膳食刺激所产生的代谢疾病，且其作用发挥呈现一定程度的剂量依赖性，高剂量组的效果与绞股蓝总苷相当。
——蒋林等，陈皮总黄酮对代谢综合症预防效果研究
随着陈皮贮藏时间的延长，其总黄酮含量显著增强，抗氧化能力增强，橙皮苷、川陈皮素和橘皮素3种主要的黄酮类物质含量递增。
——刘丽娜等，不同年份陈皮黄酮成分分析及抗氧化活性评价
广陈皮多甲氧基黄酮（PMFs）具有抗病原微生物、抗诱变、抗血小板聚集、抗癌、抗炎、保护胃黏膜、神经保护、预防心脑血管疾病等方面的药理活性。
——曾素玲等，广陈皮中多甲氧基黄酮化学成分及体内代谢研究
柑橘皮中提取的多甲氧基黄酮提取物（PMFE）是治疗代谢综合征（MetS）及其并发症的一种潜在益生元！
——曾素玲等，柑橘多甲氧基黄酮通过调节肠道菌群和氨基酸代谢来改善代谢综合征
挥发油
挥发油共有53个组成成分，主要有柠檬烯、柠檬醛、松油烯、川皮酮、橙皮甙、肌醇、维生素Bx等。挥发油的主要作用有化痰解热、健胃祛风、促进消化。
陈皮挥发油有抗氧化、抗菌、祛痰、平喘、促进消化液分泌、排除肠内积气、扩张冠状动脉和利胆等功效。
——赵秀玲，陈皮生理活性成分研究进展
陈皮挥发油对博莱霉素诱导所致大鼠肺纤维化具有干预作用，其作用机制可能是通过调节氧化和抗氧化失衡，降低CTGF蛋白及其mRNA表达，减少胶原沉积以减轻纤维化程度多糖：含量约为6.01%。多糖具有抗氧化作用，能促进消化和吸收。
——周贤梅等，陈皮挥发油对大鼠纤维化的干预作用
陈皮挥发油具有平喘、镇咳和抗变应性炎症的作用。
——蔡周权等，陈皮挥发油的药效学实验研究
橙皮苷是陈皮中的主要活性成分,具有抗病毒、抗菌、消炎、抗氧化等功效。
——曹铭希，陈皮中橙皮苷的提取及其药理活性的研究进展
橙皮苷有显著的抗高血压和利尿作用。
——Galati EM,Trovato A,Kirjavainen S,et al.Biological Effects of Hesperidin,A Citrus Flavonoid .3.Antihypertensive And DiureticActivity in Rat[J].J Farm,1996,51(3): 219-221.
橙皮苷不但能有效抑制前列腺癌和膀胱癌，还能有效抑制肺癌细胞的增殖。
——Lee CJ,Wilson L,Jordan MA,et al.Hesperidin Suppressed Proliferations of both Human Breast Cancer and Androgendependent Prostate Cancer Cells[J].Phyt Res,2010,24(1): 15-19.
生物碱
陈皮中主要的生物碱成分有辛弗林和Ｎ——甲基酪胺，具有强心、抗休克的作用。
辛弗林是柑橘皮中目前文献报道含量最高的生物碱，具有收缩血管、升高血压和较强的扩张气管和 支气管的作用，还能够提高新陈代谢、增加热量消耗、氨化脂肪，是一种天然兴奋剂，无副作用，已用于减肥等保健品种。
—— KIM DH，SONG MJ，BAE EA，et al. Inhiborory Effects of Herbal Medicines on Rotavirus Infetivity[J]. Biological and Phamaceutical Bulletin，2000，23（3）：356-358.
多糖
植物多糖具有广泛的生物活性，在抗氧化、抗衰老、预防肿瘤移植和转移、增强免疫力、降血糖等具有较好的生理活性。陈皮中含有丰富的多糖类成分。
广陈皮总多糖具有免疫抑制作用,具有成为安全免疫抑制剂的潜力。
——曹景文等，广陈皮总多糖对小鼠迟发型超敏反应的影响
5 年以上的陈皮水溶性多糖对肠道菌群具有调节作用，是一种潜在的益生元。
——吴琦等，不同年份陈皮多糖的理化性质和益生元活性比较
此外，陈皮中还有柠檬苦素类、果胶、维生素物质、肌醇及锰、铁、钾、钠等多种矿物质或微量元素。
